Реланиум — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Химическое наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 — 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание:

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде — 1-2 % и менее 10% — с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

  • лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
  • купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
  • купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
  • купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
  • применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
  • в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

  • с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
  • со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
  • с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
  • изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
  • пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
  • рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
  • индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;
  • наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
  • гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
  • клозапин — возможно усиление угнетения дыхания;
  • при одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
  • снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
  • омепразол удлиняет время выведения диазепама;
  • ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
  • потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
  • теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Читайте:  Что происходит с эмбрионом на шестой неделе беременности

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Реланиум

Инструкция по применению:

Реланиум – транквилизатор (анксиолитик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: желто-зеленый или бесцветный, прозрачный (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковом держателе, в пачке картонной 1, 2 или 10 держателей).

Действующее вещество: диазепам – 5 мг в 1 мл.

Дополнительные компоненты: бензиловый спирт, уксусная кислота ледяная, этанол 96%, уксусная кислота 10% (до рН 6,3-6,4), натрия бензоат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Показания к применению

  • Лечение неврозоподобных и невротических расстройств, сопровождающихся проявлениями тревоги;
  • Терапия состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (в том числе острых нарушений мозгового кровообращения и столбняка);
  • Купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различной этиологии;
  • Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
  • Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
  • Комплексное лечение артериальной гипертензии, сопровождающейся повышенной возбудимостью и тревогой, а также спазмов сосудов, гипертонического криза, менструальных и климактерических расстройств.

Также Реланиум применяется для атаралгезии и премедикации в акушерской и хирургической практике при проведении диагностических процедур (в комбинации с анальгетическими и другими нейротропными средствами).

Противопоказания

  • Синдром ночного апноэ;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Тяжелая форма миастении;
  • Шок;
  • Кома;
  • Острая дыхательная недостаточность;
  • Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
  • Состояние алкогольного опьянения;
  • Алкогольная или наркотическая зависимость в анамнезе (за исключением алкогольного делирия и абстинентного синдрома);
  • Период беременности (особенно I и III триместры) и лактации;
  • Детский возраст до 30 дней включительно;
  • Острая интоксикация лекарственными препаратами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (психотропные, снотворные и наркотические средства);
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бензодиазепинам.
  • Абсансы (petit mal);
  • Синдром Леннокса-Гасто;
  • Эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Спинальная и церебральная атаксия;
  • Гиперкинез;
  • Органические заболевания головного мозга;
  • Депрессия;
  • Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
  • Гипопротеинемия;
  • Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Реланиум вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

  • Купирование связанного с тревогой психомоторного возбуждения: в/в по 5-10 мг однократно, при необходимости через 3-4 часа препарат вводят повторно в той же дозе;
  • Эпилептический статус: в/в или в/м 10-20 мг однократно, при необходимости введение повторяют в аналогичной дозе через 3-4 часа;
  • Столбняк: в/в медленно или в/м глубоко в дозе 10 мг, затем в/в капельно со скоростью 5-15 мг/ч 100 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора глюкозы 5%;
  • Снятие спазма скелетных мышц: в/м 10 мг за 1-2 часа до операции;
  • В акушерстве: в/м 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным старше 30 дней Реланиум вводят медленно в/в по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг. При необходимости препарат вводят повторно через 2-4 часа.

Детям от 5 лет средство вводят медленно в/в по 1 мг каждые 2-5 минут до максимальной дозы 10 мг. При необходимости через 2-4 часа его вводят повторно.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых людей) – повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, атаксия, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, дезориентация, антероградная амнезия; редко – каталепсия, тремор, спутанность сознания, депрессия, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), гипорефлексия, мышечная слабость, эйфория, дизартрия, астения, головная боль; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (нарушения сна, психомоторное возбуждение, мышечный спазм, тревога, страх, спутанность сознания, вспышки агрессии, галлюцинации, суицидальные наклонности);
  • Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация или сухость во рту, нарушения функции печени, икота, тошнота, рвота, запор, гастралгия, изжога, снижение аппетита, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (выраженная утомляемость или слабость, боль в горле, гипертермия, озноб), нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • Со стороны половой системы: дисменорея, повышение или снижение либидо;
  • Со стороны дыхательной системы: при слишком быстром введении препарата – угнетение дыхания;
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, недержание или задержка мочи;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия;
  • Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (боль, припухлость, краснота) в месте введения;
  • Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема может развиться синдром отмены, проявляющийся следующими симптомами: усиление потоотделения, тремор, деперсонализация, психомоторное возбуждение, головная боль, повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, тошнота, рвота, страх, депрессия, нарушения сна, тревога, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, светобоязнь, парестезии, галлюцинации, судороги, тахикардия; редко – психотические расстройства.

При применении в акушерстве у новорожденных возможны диспноэ, гипотермия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, слабый акт сосания.

Особые указания

Реланиум следует с особой осторожностью назначать пациентам с тяжелой депрессией, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно раствор необходимо вводить в крупную вену, медленно, не быстрее чем 5 мг (1 мл) в минуту. Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии, т.к. возможно образование осадка в растворе и адсорбция препарата материалами из поливинилхлорида инфузионных трубок и баллонов.

В начале применения Реланиума и при его резкой отмене у пациентов с эпилептическими припадками или эпилепсией в анамнезе возможно ускорение развития припадков или эпилептического статуса.

Реланиум не следует применять длительно без особой надобности.

Нельзя резко прекращать лечение, т.к. возрастает риск развития синдрома отмены.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью и при длительном лечении следует контролировать активность печеночных ферментов и картину периферической крови.

Риск развития лекарственной зависимости увеличивается при назначении препарата в высоких дозах, а также при длительном лечении лиц, которые ранее злоупотребляли лекарственными средствами или алкоголем.

Лечение необходимо прекратить в случае появления таких необычных реакций, как поверхностный сон, трудное засыпание, чувство страха, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная агрессивность, тревога, усиление мышечных судорог, суицидальные мысли.

Из-за риска развития гангрены Реланиум нельзя вводить внутриартериально.

Во время терапии запрещено употреблять алкогольные напитки, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания.

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на центральную нервную систему.

Не рекомендуется назначать новорожденным лекарственные средства, содержащие бензиловый спирт, поскольку возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, затруднением дыхания, угнетением центральной нервной системы (ЦНС) и, возможно, внутричерепным кровоизлиянием и эпилептическими припадками.

Лекарственное взаимодействие

  • Ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин: проявляется антагонизм в отношении эффектов диазепама;
  • Седативные и снотворные средства, опиоидные анальгетики, производные бензодиазепина, другие транквилизаторы, миорелаксанты, нейролептики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, этанол: резко усиливается угнетающее действие на ЦНС;
  • Дисульфирам, флуоксетин, эритромицин, циметидин, пероральные контрацептивы и эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), метопролол, кетоконазол, изониазид: замедляется метаболизм диазепама и повышается его концентрация в плазме крови;
  • Вальпроевая кислота, пропранолол: повышается концентрация диазепама в плазме крови;
  • Рифампицин: индуцирует метаболизм диазепама, вследствие чего уменьшается его концентрация в плазме крови;
  • Антигипертензивные препараты: возможно усиление гипотензивного эффекта;
  • Опиоидные анальгетики: усиливается угнетающее влияние диазепама на ЦНС;
  • Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшается эффективность Реланиума;
  • Клозапин: возможно усиление угнетения дыхания;
  • Омепразол: удлиняется время выведения диазепама;
  • Леводопа: снижается ее эффективность;
  • Зидовудин: повышается его токсичность;
  • Психостимуляторы, дыхательные аналептики: снижается активность Реланиума;
  • Теофиллин (в низких дозах): снижает седативное действие диазепама;
  • Сердечные гликозиды: возможно повышение их концентрации в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации.

Премедикация Реланиумом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления анестезии.

Реланиум нельзя смешивать в одном шприце с любыми другими лекарственными средствами.

Аналоги

Аналогами Реланиума являются: Диазепам, Диазепам-Ратиофарм, Апаурин, Релиум.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °C в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Реланиум

Реланиум – лекарственное средство с анксиолитическим действием (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

Выпускают Реланиум в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения: желто-зеленая или бесцветная, прозрачная жидкость (по 2 мл в ампулах; 5 ампул в пластиковых держателях; 1, 2 или 10 держателей в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, уксусная кислота 10% (до рН 6,3-6,4), уксусная кислота ледяная, натрия бензоат, бензиловый спирт, этанол 96%, пропиленгликоль.

Показания к применению

  • Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (для терапии);
  • Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой (для купирования);
  • Эпилептические припадки и судорожные состояния различного генеза (для купирования);
  • Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (включая острые нарушения мозгового кровообращения, столбняк);
  • Абстинентный синдром и делирий при алкоголизме (для купирования);
  • Климактерические и менструальные расстройства, спазмы сосудов, гипертонический криз, артериальная гипертензия, сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой (в составе комплексного лечения).

Реланиум также используют при различных диагностических процедурах, в акушерской и хирургической практике для премедикации и атаралгезии в комбинации с анальгетиками и другими нейротропными лекарственными средствами.

Противопоказания

  • Синдром ночного апноэ;
  • Тяжелая форма миастении;
  • Шок;
  • Кома;
  • Острые интоксикации препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (психотропные, снотворные и наркотические средства);
  • Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
  • Острая дыхательная недостаточность;
  • Явления зависимости от наркотических средств и алкоголя в анамнезе (исключением является терапия делирия и алкогольного абстинентного синдрома);
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
  • Детский возраст до 30 дней включительно;
  • Беременность (в особенности I и III триместры);
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

  • Абсансы или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может послужить развитию тонического эпилептического статуса);
  • Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало терапии препаратом или его резкая отмена могут ускорять развитие эпилептического статуса или припадков);
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Церебральная и спинальная атаксия;
  • Гиперкинез;
  • Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
  • Депрессия;
  • Органические заболевания головного мозга (возможно развитие парадоксальных реакций);
  • Гипопротеинемия;
  • Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутривенно или внутримышечно.

  • Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой (для купирования): внутривенно медленно по 5-10 мг раствора; по прошествии 3-4 ч, при необходимости, повторно вводят ту же дозу препарата;
  • Столбняк: внутривенно медленно или глубоко внутримышечно по 10 мг раствора, затем внутривенно капельно вводят 100 мг диазепама, разведенных в 0,5 л 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида, со скоростью 5-15 мг в 1 ч;
  • Эпилептический статус: внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг раствора; через 3-4 ч допускается введение повторной дозы Реланиума;
  • Спазм скелетных мышц: внутримышечно по 10 мг раствора за 1-2 ч до начала операции;
  • Акушерская практика: при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца внутримышечно по 10-20 мг препарата.

Новорожденным старше 30 дней препарат вводят внутривенно медленно по 0,1-0,3 мг раствора на 1 кг массы тела до максимальной дозы 5 мг; допускается повторное введение препарата по прошествии 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям 5 лет и старше Реланиум вводят внутривенно медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; через 2-4 ч, при необходимости, возможно введение повторной дозы препарата.

Побочные действия

  • Центральная и периферическая нервная система: в начале терапии (в особенности у больных пожилого возраста) – антероградная амнезия (развивается более часто, нежели при приеме иных бензодиазепинов), замедление двигательных и психических реакций, притупление эмоций, дезориентация, атаксия, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; редко – дизартрия, гипорефлексия, мышечная слабость, астения, дистонические экстрапирамидные реакции, спутанность сознания, каталепсия, тремор, депрессия, эйфория, головная боль; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (нарушения сна, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии);
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз (слабость или выраженная утомляемость, боли в горле, гипертермия, озноб), нейтропения, лейкопения;
  • Пищеварительная система: желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, запор, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, икота, изжога, гиперсаливация или сухость во рту;
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия;
  • Мочевыделительная система: нарушение функции почек, задержка или недержание мочи;
  • Половая система: дисменорея, снижение или повышение либидо;
  • Дыхательная система: угнетение дыхания (при слишком быстром введении лекарственного средства);
  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
  • Местные реакции: венозный тромбоз или флебит в месте введения;
  • Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра.
Читайте:  Как быстро отучить ребенка от пеленания на ночь: 6 способов приучить малыша спать без пеленки

В случаях резкого снижения дозы Реланиума или прекращения его применения возможно возникновение синдрома отмены (галлюцинации, судороги, тахикардия, светобоязнь, парестезии, расстройства восприятия (включая гиперакузию), тремор, тошнота, рвота, депрессия, усиление потоотделения, деперсонализация, спазм гладких мышц скелетной мускулатуры и внутренних органов, дисфория, нарушения сна, психомоторное возбуждение, страх, тревога, головная боль, повышенная раздражительность; редко – психотические расстройства). При использовании раствора в акушерстве у новорожденных может наблюдаться диспноэ, гипотермия, мышечная гипотония.

Особые указания

Реланиум с особой осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой депрессией, поскольку диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно лекарственное средство необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждый 1 мл (5 мг) раствора. Внутривенные непрерывные инфузии не рекомендуются, поскольку может образовываться осадок и адсорбироваться препарат материалами из поливинилхлорида инфузионных баллонов и трубок.

В случаях длительного применения препарата при почечной или печеночной недостаточности следует контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

При использовании высоких доз Реланиума, а также при длительной терапии у больных, ранее злоупотреблявших лекарственными средствами или алкоголем, возрастает риск формирования лекарственной зависимости. Не рекомендуется длительное применение препарата без особой необходимости. Важно не допускать резкого прекращения терапии в связи с риском возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у иных бензодиазепинов.

В случаях усиления мышечных судорог, возникновения галлюцинаций, суицидальных мыслей, чувства страха, тревоги, психомоторного возбуждения, повышенной агрессивности, поверхностного сна и трудного засыпания терапию препаратом следует прекратить.

У больных пожилого возраста Реланиум следует применять с особой осторожностью и не превышать рекомендуемые дозы.

При заболеваниях печени или почек перед назначением препарата рекомендуется оценить соотношение возможного риска с потенциальной пользой лечения.

Раствор нельзя вводить внутриартериально, поскольку это может послужить развитию гангрены.

Следует учитывать, что при длительном использовании лекарственного средства может развиваться привыкание.

В период терапии нельзя употреблять алкоголь.

К угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС (центральная нервная система) очень чувствительны дети, в особенности младшего возраста. Препараты, в состав которых входит бензиловый спирт, не рекомендуется применять у новорожденных, поскольку у них может развиваться токсический синдром, проявляющийся внутричерепным кровоизлиянием, эпилептическими припадками, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, затруднением дыхания, угнетением ЦНС и метаболическим ацидозом.

Пациентам в период лечения следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антагонизм в отношении эффектов Реланиума проявляют коразол, стрихнин и ингибиторы моноаминоксидазы.

Резкое усиление угнетающего действия на ЦНС наблюдается при комбинированном применении препарата с этанолом, нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, миорелаксантами, производными бензодиазепина, другими транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами.

Влияние препаратов/веществ на диазепам при одновременном применении:

  • Метопролол, кетоконазол, изониазид, эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), пероральные контрацептивы, флуоксетин, эритромицин, дисульфирам, циметидин: могут замедлять его метаболизм и повышать концентрации в плазме крови;
  • Вальпроевая кислота, пропранолол: повышают его концентрации в плазме крови;
  • Рифампицин: может индуцировать его метаболизм, за счет чего уменьшаются концентрации диазепама в плазме крови;
  • Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшают его эффективность;
  • Опиоидные анальгетики: усиливают его угнетающее влияние на ЦНС;
  • Омепразол: удлиняет время его выведения;
  • Психостимуляторы, дыхательные аналептики: снижают его активность;
  • Теофиллин: в низких дозах может уменьшать его седативное действие.

При комбинированном использовании диазепама с гипотензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта; с клозапином – усиление угнетения дыхания.

Реланиум при одновременном применении с зидовудином может повышать его токсичность; с леводопой у пациентов, страдающих паркинсонизмом – снижает ее эффективность; с сердечными гликозидами – может повышать их концентрации в сыворотке крови и послужить развитию дигиталисной интоксикации.

Премедикация лекарственным средством позволяет снизить дозу фентанила, необходимую для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Раствор Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Реланиум

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: диазепам 5.0 мг

вспомогательныe вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций

Описание

Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код ATХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур. Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).

После внутримышечного введения поглощение диазепама в плазме крови неустойчиво и пик наиболее низкой концентрации в плазме крови может быть даже ниже, чем после перорального введения препарата.

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%). Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.

Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества. Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.

Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней. Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.

Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.

Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Многократный прием доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов. Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большую концентрацию, чем первичное лекарство.

Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции. Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция после внутримышечной инъекции лекарства может быть изменчивой, особенно после инъекций в ягодичные мышцы. Этот путь введения можно использовать только в тех случаях, когда пероральный или внутривенный прием является невозможным или не рекомендуется.

Фармакодинамика

Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием. Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства. Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства и премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.

Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности. Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы. После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.

Показания к применению

— острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremens

— острые спастические состояния мышц, столбняк

— острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств

— предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия)

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального действия средства следует тщательно определить индивидуальную дозировку для каждого пациента.

Препарат предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.

Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Delirium tremens: 10–20 мг внутривенно или внутримышечно. В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.

Спастические состояния мышц: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Столбняк: начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1–4 часа. Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях: 0,15–0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30–60 минут. Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами: 0.2 мг/кг. Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.

Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии:

Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.

Пациентам из этой группы необходим регулярный мониторинг в начале лечения для минимизации принимаемых доз и (или) частоты приема, чтобы избежать передозировки в результате кумулирования лекарства.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии: 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно. Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.

Столбняк: дозировка как для взрослых.

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами: 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.

Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача. Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.

Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин). Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата. На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.

Рекомендуется проведение внутривенных инъекций препарата в большую вену в локтевом сгибе, причем в течение всей процедуры пациент должен лежать на спине.

При соблюдении всех выше указанных рекомендаций, касающихся внутривенного введения препарата, риск появления артериальной гипотонии или апноэ значительно сокращается.

Рекомендуется, чтобы пациенты оставались под наблюдением врача по меньшей мере в течение часа от момента введения лекарства.

Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.

Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум. Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа. Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания. Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Препарат не следует смешивать с другими лекарствами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность лекарства в случае несоблюдения этой рекомендации.

Побочные действия

После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспалениe вен (флеботромбоз).

Читайте:  Причины и лечение диатеза у грудничков, профилактика и прогноз для ребенка

После быстрого внутривенного введения могут появиться:

— угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия

После внутримышечного введения могут наблюдаться:

боль и покраснение,

эритема (краснота) в месте введения,

сравнительно часто — болезненность в месте введения.

— изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз

— парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения. Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия

— спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии). Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга. Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам

— расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения

— артериальная гипотония, брадикардия

— расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз). Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата. В течение всего времени больной должен лежать на спине

— нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры

— недержание или застой мочи

— увеличение или уменьшение полового влечения

— усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии)

— Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата

— реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

— случаи остановки деятельности сердца. Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).

Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата. Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе. Не следует вводить лекарство в малые вены. Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства.

— увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.

— ослабленный мышечный тонус – зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).

Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий. Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.

Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.

Применение препарата (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;

— Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;

— Синдром ночного апноэ;

— Тяжелая печеночная недостаточность;

— Тяжелая сердечная недостаточность;

— Фобии или навязчивость;

— Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;

— Церебральная и спинальная атаксия;

— Эпилепсия и эпилептические припадки;

— Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);

— Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;

— Беременность и период лактации

— Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Если препарат применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия. В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости. Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия. Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.

При внутривенном введении препарата Реланиум одновременно с опиатными болеутоляющими лекарствами, например, в стоматологии, рекомендуется подавать диазепам после приема болеутоляющего лекарства, а также тщательно подобрать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Не рекомендуется одновременно применять препарат и употреблять алкоголь в связи с усилением седативного действия.

Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми. Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.

В случае одновременного приема препарата с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата. Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов. Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию фенитоина.

Особые указания

Беременность и период лактации

Не следует принимать лекарство во время беременности, особенно в первом и последнем триместре, если обстоятельства этого не требуют.

Обнаружено, что прием больших доз или длительный прием небольших доз бензодиазепина в последнем триместре беременности или во время родов вызывал нарушение ритма сердца плода, артериальную гипотонию, нарушения сосания, снижение температуры тела и умеренное душевное угнетение новорожденных. Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью. Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.

Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин. В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.

В том случае, если лекарство прописывается женщинам в репродуктивном возрасте, следует информировать больную о необходимости обратиться к врачу с целью прервать лечение в тех случаях, когда пациентка планирует беременность или подозревает, что она беременна.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата

Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью. Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе. В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.

У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени может быть необходимым уменьшение доз. При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.

Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия. Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7–8 часов.

В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения. В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.

При лечении препаратами из группы бензодиазепинов может появиться зависимость. Риск появления зависимости больше у пациентов, проходящих длительный курс лечения и (или) применяющих большие дозы, особенно у предрасположенных пациентов, злоупотребляющих спиртным или наличием у больного в анамнезе злоупотребления лекарствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции. К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.

После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца. Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ. Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным младенцам и новорожденным. Одна ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактическую реакцию у грудных младенцев и детей до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл – это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.

Учитывая содержание бензоата натрия, лекарство может увеличивать риск появления желтухи у новорожденных.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя бензодиазепины у пациентов, злоупотребляющих спиртным или лекарствами в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует разъяснить, что – как в случае всех лекарств этой группы – прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия. Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин. При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии. Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

До сих пор не установлено значение диализа.

Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно в экстренных случаях. Пациенты, требующие такого ухода, должны подлежать непрерывному наблюдению в больничных условиях. Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов. В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета.

По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света месте.

Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок использования после разбавления – 6 часов.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

Adblock
detector